Lappaconitin-hidrobromid

Lappaconitin-hidrobromid(LA) egyfajta diterpenoid alkaloid, a labakonitin, amelyet a ranunculus család aconitumából vonnak ki és izolálnak. Ez az első nem-függőséget okozó fájdalomcsillapító a központi idegrendszer számára Kínában. Fájdalomcsillapító, lázcsillapító, lázcsillapító és helyi érzéstelenítő hatása van, valamint a függőségmentesség és a kevésbé mellékhatások jellemzői. Fájdalomcsillapító hatása erősebb, mint az indometacin és gyengébb, mint a morfium. Erős fájdalomcsillapító és immunmoduláló hatását jelenleg elsősorban a különböző szakterületek klinikai diagnosztikájában és kezelésében, széles körben alkalmazzák a rák késői és perioperatív fájdalomcsillapításában.

A Lappaconitin népszerű termék a KINTAI-nál. Egy évtizednyi kutatás és fejlesztés után a KINTAI sikeresen leküzdött számos alapvető műszaki problémát, és minden tételben kivételes tisztaságot ért el. Következetesen betartjuk a szigorú minőségi szabványokat, és fenntartjuk az ügyfélközpontú-szemléletet, biztosítva, hogy minden termék megfeleljen a szigorú gyógyszerészeti-minőségi szabványoknak. A globális gyógyszeripari cégeket rendkívül hatékony és biztonságos botanikai intermedierekkel látjuk el. MegbízhatókéntszállítóA botanikai hatóanyagok közül megőrizzük vezető pozíciónkat a botanikai extrakciós technológia területén, és ma már aa 96%-os lappakonitin legnagyobb termelőjeKínában. Kérjük, forduljon hozzánk bizalommal a címeninfo@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Az elsősorban az Aconitum napellus gyógynövény gyökeréből kivont lappakonitin klinikailag bizonyítottan erős fájdalomcsillapító hatással, hosszan tartó-hatékonysággal és kevés mellékhatással rendelkezik. Ez az első nem-függőséget okozó fájdalomcsillapító Kínában.

Az LA Kína első nem{0}}függőséget okozó, nem-opioid fájdalomcsillapítója, és bekerült a rákos betegek „harmadik-lépésű” fájdalomcsillapító rendszerébe Kínában. Az LA fájdalomcsillapító hatása gyengébb, mint a morfin, de összehasonlítható a petidinével, és hétszer erősebb, mint a lázcsillapító fájdalomcsillapító aminopirin. Az LA fájdalomcsillapító hatása lassan jelentkezik, de hatása hosszan tartó-, így a tramadol általános alternatívája. Tanulmányok kimutatták, hogy az LA képes gátolni az axonkárosodás által okozott méhen kívüli kisüléseket azáltal, hogy befolyásolja a központi idegrendszer feszültségfüggő nátrium- és kalciumcsatornáit, ezáltal gátolja az idegek vezetését. Gátolja a P anyag és a szomatosztatin felszabadulását is az afferens idegrostokból azáltal, hogy gátolja a noradrenalin és szerotonin újrafelvételét a preszinaptikus membránon, és növeli azok szintjét a szinaptikus hasadékban, ezáltal erős és tartós fájdalomcsillapító hatást fejt ki. Fájdalomcsillapító hatást is fejthet ki azáltal, hogy gátolja a kalcium beáramlását az agyvízvezeték és a kérgi sejtek körüli szürkeállományba, valamint a nukleáris faktor κB expresszióját.

(Hivatkozás: A Lappaconitine Hydrobromide kutatási előrehaladása fájdalomcsillapításban, Gong QA, LiM. A Lappaconitine hatása a műtét utáni fájdalomra és a 3. és 4. szintű szérum-komplementum ectum műtéten átesett rákos betegeknél: J］． Zhongguo He Zhong Xi,3,5i2016i : 668-672)

1.Fájdalomcsillapítás

Hazám első nem{0}}függőséget okozó fájdalomcsillapítóját, a Laptopaconitine-t különféle enyhe vagy közepesen súlyos fájdalom kezelésére használják, mint például a rákos fájdalom, a műtét utáni fájdalom és az isiász. Klinikailag a lappakonitin fájdalomcsillapító hatékonysága hétszerese az aminopirinének, és jelentős enyhülést mutatott a fogfájás, a trigeminus neuralgia, a herpes zoster és a posztoperatív fájdalom esetén.

2. Gyulladáscsökkentő-

A laptopakonitin mérsékelt gyulladáscsökkentő hatású, A laptopaconitin az NF-κB útvonal és a mitogén-aktivált protein kináz (MAPK) jelátviteli útvonal gátlásával gátolja a NO-termelést, ezáltal csökkenti a gyulladásos faktorok (TNF-, IL-1, IL-6) és kemokinek (KC, gyulladásgátló hatások, MCP-1, achi.

3.Antiaritmiás

A Laptopaconitin antiarrhythmiás hatása a lappaconitin egyedülálló hatása. A lappaconitin az Ic osztályú antiaritmiás természetes termékek osztályába tartozik. Származékai antiaritmiás aktivitása az aromás csoport C-5' pozíciójában lévő halogéntől függ. A biológiai aktivitást befolyásoló halogénszubsztitúciós sorrend: Br > I > Cl. A lappakonitin-hidrobromid a leghatásosabb antiaritmiás származék.

4. Daganatellenes hatások

A lappakonitin-szulfát blokkolhatja az A549 sejteket a G0/G1 fázisban a foszfoinozitid 3-kináz/protein kináz B (PI3K/protein kinase B, PKB vagy AKT) jelátviteli útvonalon keresztül, apoptózist indukál, valamint gátolja a sejtek életképességét és proliferációját. A PI3K/AKT jelátviteli útvonal fontos szerepet játszik a sejtek túlélésében, proliferációjában és növekedésében.

5. Anti-epilepsziás hatások

A lappakonitin nátriumáramok gátlása használat-függő, és nem változtatja meg a nátriumáram aktiválásának és inaktiválásának feszültség-függését. A lappaconitin szelektíven csökkenti a bicuculline, aconitin vagy Mg{3}}mentes külső oldat által kiváltott epileptiform kisülések és felrobbanások időtartamát az idegsejtekben. Ez arra utal, hogy a lappakonitin epilepszia elleni hatását az axonális vezetőképesség gátlása és a nátriumáramok csökkentése közvetítheti.

Mellékhatások

Alkalmanként szédülés, szívdobogásérzés, csalánkiütés, mellkasi szorító érzés és allergiás kiütések léphetnek fel, amelyek általában spontán elmúlnak.

Az injekció helyi irritációt okozhat.

Ellenjavallatok és óvintézkedések

Ez a termék ellenjavallt allergiás betegek számára.

Súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

A gyógyszer biztonságossága terhes és szoptató nők esetében nem ismert; használatot gondosan mérlegelni kell a kockázatokkal szemben.

Óvatosan alkalmazza szívbetegségben szenvedő betegeknél.

Kábítószer-kölcsönhatások

Egyéb központi idegrendszeri depresszánsokkal (például nyugtatókkal és altatókkal) kombinálva fokozhatja a depresszív hatást.

Más gyógyszerekkel kombinált alkalmazása javasolt orvosi felügyelet mellett.

Különleges megjegyzések

Lassú hatáskezdet: összehasonlítva a gyorsan{0}}ható opioidokkal, például a morfinnal, a lappaconitin-hidrobromiddal Az injekció beadása után körülbelül 30 perc alatt fejti ki hatását, így nem alkalmas extrém helyzetekben, amelyek azonnali fájdalomcsillapítást igényelnek.

A lappaconitin formulája elsősorban különböző dózisformákon alapul, hogy megfeleljen a különböző klinikai igényeknek. A fő adagolási formái és formulázási jellemzői a következők:

1. Injekció

Ez a legklasszikusabb és legelterjedtebb adagolási forma, amelyet akut, mérsékelt vagy súlyos fájdalom esetén alkalmaznak.

Képlet:

Hatóanyag: lappakonitin-hidrobromid

Oldószer: Injekcióhoz való víz

pH-beállító: Általában híg sósavat vagy nátrium-hidroxid oldatot használnak a pH megfelelő tartományra (általában 4,0-6,0) történő beállítására, hogy biztosítsák a gyógyszer stabilitását és csökkentsék az irritációt az injekció során.

Lehetséges segédanyagok: A stabilitás fokozása érdekében néha antioxidánsokat (például nátrium-hidrogén-szulfitot) adnak hozzá.

Általános hatáserősségek: 4mg/2ml, 8mg/2ml stb.

Az alkalmazás módja: intramuszkuláris injekció vagy intravénás infúzió.

2. Tabletták/pirulák

Ezt a krónikus, tartós fájdalom fenntartó kezelésére használják, és kényelmesen beadható.

Képlet:

Hatóanyag: lappakonitin-hidrobromid

Tömegnövelő: például keményítő, laktóz és mikrokristályos cellulóz, amelyet a tabletta tömegének növelésére használnak. A porok megkötésére kötőanyagokat, például polivinil-pirrolidont (PVP) és keményítőzagyot használnak.

A szétesést elősegítő anyagok, például a térhálósított nátrium-karboxi-metil-cellulóz és az alacsony-szubsztituált hidroxi-propil-cellulóz elősegítik a tabletták szétesését a gyomor-bél traktusban.

A kenőanyagok, például a magnézium-sztearát és a talkum megkönnyítik a tabletta tömörítését.

Általános hatáserősség: 5 mg/tabletta.

3. tapaszok (transzdermális gyógyszeradagoló rendszer)

Ez az innovatív adagolási forma hosszan tartó, stabil fájdalomcsillapítást biztosít, és különösen alkalmas krónikus fájdalomban szenvedő betegek számára, akiknek hosszú távú -gyógyszeres kezelésre van szükségük (például rákos fájdalom). Elkerüli az első-hepatikus hatásokat és a gyomor-bélrendszeri mellékhatásokat.

Összeállítás:

Hatóanyag: Lappaconitin-hidrobromid

A nyomásra{0}}érzékeny ragasztók, például a poliakrilátok, szilikonok vagy poliizobutilének lehetővé teszik, hogy a tapasz a bőrhöz tapadjon, és gyógyszertárolóként és hatóanyag-leadó hordozóként szolgáljon.

A behatolást fokozó szerek, mint például az aminoketon és az olajsav, elősegítik a gyógyszer behatolását a stratum corneumba.

Hátsó réteg: Víz{0}}át nem eresztő fólia, amely megakadályozza a gyógyszer elpárolgását és a külső szennyeződést. Tapadásgátló-réteg: Használat előtt eltávolítandó védőréteg.

Előnyök: Stabil vérben lévő gyógyszerkoncentráció, hosszan tartó-hatás (több mint 24 órán át), könnyű használat és a betegek jó együttműködése.

Népszerű tags: lappaconitin-hidrobromid, kínai lappaconitin-hidrobromid gyártók, beszállítók, gyár